|
|
Nové ligandy pro medicínské aplikace
Holá, Kateřina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Holzhauser, Petr (oponent)
Tato bakalářská práce má za cíl přípravu potenciálně vhodných makrocyklických ligandů (obrázek 1) pro komplexaci trojmocných iontů lanthanoidů. Jejich komplexy by mohly nalézt uplatnění v nukleární medicíně (v případě ligandu L1) nebo jako MRI kontrastní látky (ligand L2). Ligand L1 byl navržen pro urychlení komplexace pomocí slabě koordinujícího se pendantního ramene. Jako slabě se koordinující rameno byla zvolena iminodioctová kyselina (IDA), která byla použita jako prekurzor k syntéze ligandu L1. Dalším cílem této bakalářské práce bylo zjistit, zda rychlost komplexace ligandu L1 je díky slabě se koordinujícímu pendantnímu rameni opravdu zvýšena. Rychlosti komplexace pro ligand L1 byly studovány na iontu trojmocného ceru. Pomocí spektrofotometrických kinetických studií bylo zjištěno, že pendantní rameno, které bylo navrženo pro urychlení komplexace, komplexaci neurychluje, ale naopak výrazně zpomaluje. Ligand L2 obsahuje aminovou skupinu, jejíž protonizace/koordinace by mohla být značně ovlivněna pH nebo teplotou. Této skutečnosti lze využít při zjišťování biologických podmínek ve vyšetřovaných tkáních. Tento ligand se ovšem nepodařilo připravit v dostatečně čisté formě pro možnosti dalšího zkoumání. N N NN COOHHOOC HOOC N COOH COOH P OH O L1 N N NN COOHHOOC HOOC NH2 L2 Obrázek 1: Ligandy, které...
|
|
|
Organofosforové deriváty pro "click-chemistry"
Zemek, Ondřej ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent)
Řešitel: Ondřej Zemek Organofosforové deriváty pro "click-chemistry" V této diplomové práci byly syntetizovány dva makrocyklické ligandy - fosfinová analoga 1,4,7,10-tetraazacyklododekan-1,4,7,10-tetraoctové kyselina. Tyto látky tvoří pevné komplexy s lanthanoidy, čehož se využívá při aplikaci gadolinitých iontů jako kontrastní MRI látky. Pevné komplexy Gd3+ nepůsobí, na rozdíl od volných iontů, v organismu toxicky navíc je možné vhodným návrhem ligandu dosáhnout kumulace kontrastní látky v některých tělních strukturách - zvýšit jeho specifitu. První v řešení práce syntetizovaný ligand má přes fosfinátovou skupinu vázanou terminální acetylenickou skupinu, která umožňuje připojení ke široké škále molekul, funkcionalyzovaných azidovou skupinou, přes takzvanou "click reakci". Tedy dipolární [1,3] cykloadici terminální acetylenové skupiny s azidovou skupinou, při které vzniká 1,2,3-triazol. Druhý syntetizovaný ligand pak má přes fosfinátovou skupinu navázán 4-azidobenzyl který umožňuje komplementární reakci s terminálním alkynem. Během řešení práce bylo, kromě vlastních ligandů také připraveno několik nových látek (fosfinových kyselin), které byly charakterizovány. V rámci práce byl také připraveny komplexy ligandů s Gd3+ , které budou dále použity k připojení na funkční molekuly či částice a ke studiu takto...
|
|
|
Nové ligandy pro medicínské aplikace
Holá, Kateřina ; Holzhauser, Petr (oponent) ; Kotek, Jan (vedoucí práce)
Tato bakalářská práce má za cíl přípravu potenciálně vhodných makrocyklických ligandů (obrázek 1) pro komplexaci trojmocných iontů lanthanoidů. Jejich komplexy by mohly nalézt uplatnění v nukleární medicíně (v případě ligandu L1) nebo jako MRI kontrastní látky (ligand L2). Ligand L1 byl navržen pro urychlení komplexace pomocí slabě koordinujícího se pendantního ramene. Jako slabě se koordinující rameno byla zvolena iminodioctová kyselina (IDA), která byla použita jako prekurzor k syntéze ligandu L1. Dalším cílem této bakalářské práce bylo zjistit, zda rychlost komplexace ligandu L1 je díky slabě se koordinujícímu pendantnímu rameni opravdu zvýšena. Rychlosti komplexace pro ligand L1 byly studovány na iontu trojmocného ceru. Pomocí spektrofotometrických kinetických studií bylo zjištěno, že pendantní rameno, které bylo navrženo pro urychlení komplexace, komplexaci neurychluje, ale naopak výrazně zpomaluje. Ligand L2 obsahuje aminovou skupinu, jejíž protonizace/koordinace by mohla být značně ovlivněna pH nebo teplotou. Této skutečnosti lze využít při zjišťování biologických podmínek ve vyšetřovaných tkáních. Tento ligand se ovšem nepodařilo připravit v dostatečně čisté formě pro možnosti dalšího zkoumání. N N NN COOHHOOC HOOC N COOH COOH P OH O L1 N N NN COOHHOOC HOOC NH2 L2 Obrázek 1: Ligandy, které...
|
host ::
RSS.